Produktbeskrivning
● GLP-1R / GCGR dubbel agonism
Mazdutide riktar sig mot både glukagonliknande peptid-1- och glukagonreceptorer. Denna dubbla aktivitet tillåter samtidig reglering av glykemisk kontroll (via GLP-1R) och metabolisk hastighet/energiförbrukning (via GCGR).
● Långverkande design
Peptiden modifieras med en fettdisyra (C20) konjugerad via en hydrofil länk, vilket avsevärt ökar dess plasmahalveringstid genom att främja hög albuminbindning.
● Potent biokemisk aktivitet
- Human GCGR-bindning: Ki = ~17,7 nM; mus GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Human GLP-IR-bindning: Ki = -28,6 nM; mus GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stimulerar insulinutsöndringen i pankreasöarna: EC50 ≈ 5,2 nM (mus) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Metaboliska fördelar utöver glukossänkning
Utöver glukoskontroll stöder Mazdutides GCGR-aktivitet ökad energiförbrukning, lipolys och förbättrad leverfettmetabolism. ChemicalBook+1
● Klinisk potential
Kliniskt har Mazdutide visat betydande kroppsviktsminskning i försök på människor.
● God tolerabilitet i forskningsmodeller
Prekliniska och tidiga mänskliga data tyder på att det tolereras någorlunda väl. Rapporterade biverkningar är främst gastrointestinala (illamående, diarré) och hjärtfrekvensökning, men dessa har mestadels varit övergående och hanterbara.
| Parameter | Beskrivning |
| CAS-nummer | 2259884-03-0 |
| Produktnamn | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Molekylformel | C₂₁₀H3₂2N46O67 |
| Molekylvikt | ~4 563,06 Da |
| Peptidsekvens | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoic syra}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Utseende | Vitt till benvitt lyofiliserat pulver |
| Förvaring | ≤ –20°C, skyddad från ljus, torr |
| Specifikation | Alternativ / värde |
| Renhet | ≥ 98 % (HPLC) |
| Form | Lyofiliserat pulver |
| Flaskstorlekar | Vanligtvis 1 mg, 5 mg, 10 mg (beroende på leverantör) |
| Förpackning | Förseglade flaskor, fukt/syrekontroll vid behov |
| Hållbarhet | ~24 månader under rekommenderade lagringsförhållanden (varierar beroende på leverantör) |
1. Forskning om fetma och viktminskning
Mazdutide är under utredning för behandling av fetma, eftersom dess GLP-1R / GCGR dubbla mekanism kan främja fettförlust och minska aptiten samtidigt som energiförbrukningen ökar.
2. Studier av typ 2-diabetes (T2D).
Den används också för att modellera och studera glykemisk kontroll, insulinutsöndring och glukosmetabolism i T2D, vilket utnyttjar dess GLP-1R-aktivering och insulinotropa effekter.
3. Levermetabolism & NAFLD-forskning
Eftersom aktivering av glukagonreceptorer hjälper till att reglera fettmetabolismen i levern, kan Mazdutide vara värdefullt vid icke-alkoholisk fettleversjukdom (NAFLD) eller steatosforskning.
4. Kardio-metabolisk riskutredning
Dess effekter på metabol hälsa (lipider, leverenzymer, kroppssammansättning) gör Mazdutide användbar för att studera kardiometabola riskfaktorer i preklinisk eller translationell forskning.
5. Ny peptidterapeutisk utveckling
Som en långverkande, receptor-biased agonist tillhandahåller Mazdutide en mall för att designa nästa generations peptidläkemedel med dubbel receptoraktivitet och förbättrad farmakokinetik.
